Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Значительно уменьшает повышенную проницаемость капилляров, связанную с аллергическими реакциями. Блокирует действие кининов, обладает слабым антихолинергическим действием, может вызывать небольшой седативный эффект. Противорвотного действия не оказывает.
При наружном применении препарата в форме геля действие начинается через несколько минут и достигает максимума через 1-4 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Фенистила в форме капель Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч. Биодоступность составляет около 70%.
При наружном применении препарата в форме геля активное вещество хорошо проникает в кожу. Системная биодоступность активного вещества составляет 10%.
Распределение
В диапазоне концентраций диметиндена в плазме 0.09-2 мкг/мл его связывание с белками составляет около 90%.
Метаболизм
Метаболические реакции включают гидроксилирование и метоксилирование.
Выведение
После однократного приема внутрь препарата в форме капель T1/2 составляет 6 ч. Диметинден и его метаболиты выводятся почками и с желчью (90% - в виде метаболита, 10% - в неизмененном виде).
Показания
Для приема внутрь
— симптоматическое лечение аллергических заболеваний (в т.ч. крапивница, сенная лихорадка, круглогодичный аллергический ринит, пищевая и лекарственная аллергия, ангионевротический отек);
— кожный зуд различного происхождения (за исключением зуда, связанного с холестазом);
— зуд при заболеваниях с кожными высыпаниями, например при ветряной оспе, кори, краснухе;
— укусы насекомых;
— как вспомогательное средство при экземе и других зудящих дерматозах аллергического генеза;
— профилактика аллергических реакций во время проведения гипосенсибилизирующей терапии.
Побочное действие
При приеме внутрь
Со стороны ЦНС: часто (особенно в начале лечения и при применении в высоких дозах) - сонливость; редко - выраженное головокружение, возбуждение, головные боли.
Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные расстройства (в т.ч. тошнота), сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: редко - сухость в горле; в единичных случаях - нарушения дыхания.
Прочие: в единичных случаях - отеки, кожная сыпь, мышечный спазм.
Противопоказания
— закрытоугольная глаукома (при приеме внутрь);
— нарушения мочеиспускания, в т.ч. при гипертрофии предстательной железы (при приеме внутрь);
— повышенная чувствительность к диметиндену и другим компонентам, входящим в состав препарата.
Препарат не назначают новорожденным (особенно недоношенным) в возрасте до 1 мес.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Фенистила при беременности возможно только по жизненным показаниям и под наблюдением врача.
Не рекомендуется назначать Фенистил кормящей матери в период лактации.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Фенистил пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких.
Использование в педиатрии
С осторожностью назначают Фенистил в форме раствора-капель детям в возрасте до 1 года, т.к. у них седативный эффект может сопровождаться эпизодами ночного апноэ. У детей младшего возраста Фенистил, как и другие антигистаминные препараты, может вызывать возбуждение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами), принимать препарат не рекомендуется.
При наружном применении следует избегать длительной инсоляции участков кожи, обработанных гелем.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС и сонливость (в основном у взрослых), стимуляция ЦНС и антихолинергические эффекты (особенно у детей), в т.ч. возбуждение, атаксия, тахикардия, галлюцинации, тонические или клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, покраснение лица, задержка мочи, лихорадка. Также возможна артериальная гипотензия, коллапс.
О случаях летального исхода при передозировке Фенистила в форме капель не сообщалось.
Лечение: следует вызвать рвоту; если это не удается - произвести промывание желудка, назначить активированный уголь, солевое слабительное; провести мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Для лечения артериальной гипотензии можно применять сосудосуживающие средства.
Специфического антидота в случае передозировки антигистаминных препаратов нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении с Фенистилом препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. транквилизаторов, снотворных средств, анксиолитиков, препаратов для наркоза, а также этанола), возможно усиление седативного действия этих препаратов.
Не следует применять Фенистил одновременно с ингибиторами МАО (в т.ч. ниаламидом) из-за возможного усиления их антихолинергического действия и угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с Фенистилом трициклических антидепрессантов (в т.ч. амитриптилина, имипрамина) и антихолинергических средств (в т.ч. атропина, скополамина) возможно усиление антихолинергического эффекта.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.